CBGV - Kanabigerivarin

18.08.2023

Úvod

CBGV je zkratkou pro fytokanabinoid kanabigerivarin, který pochází z rostliny konopí. Kanabigerivarin se váže na CB1 receptory bunìk v periferní a centrální nervové soustavì u lidí a savcù.

Tyto individuální receptory jsou rozmístìny v našich orgánech, napøíè naším organismem a v našem mozku. Mezi jejich funkce patøí napøíklad zajištìní správnì fungujícího metabolismu. CB2 receptory se primárnì nachází v našem imunitním systému. To znamená, že znaènì ovlivòují boj s neurodegenerativními onemocnìními se symptomy zánìtu èi neuropatické bolesti.

Další receptory typu 2 se nacházejí v trávicím traktu, imunitním systému, kostech, plících a také v našem nejvìtším orgánu - pokožce. CB2 receptory disponují také oèi a hormonální žlázy. Za tento objev vdìèíme mezinárodní skupinì vìdcù, kterým se povedlo dekódovat molekulární strukturu CB2 receptorù. Dnes tedy již víme, že CB1 a CB2 receptory spolu velmi úzce spolupracují. Pokud je jeden z kanabinoidních receptorù stimulován urèitou aktivní složkou, druhý receptor je oslaben a nìkdy dokonce zcela zablokován. Toto zjištìní je velkým prùlomem, a to pøedevším pro medicínu a vývoj nových a efektivnìjších lékù.

Receptory CB1 a CB2 jsou souèástí endokanabinoidního systému a zastávají rùzné funkce, mezi které patøí napøíklad regulace chuti k jídlu a spánku èi vnímání bolesti. Fytokanabinoidy tedy mohou být užiteèné pro pacienty trpící chorobami, jejichž léèba je vùèi konvenèním metodám odolná.

Stejnì jako vìtšina jeho pøíbuzných, ani kanabigerivarin nemá žádné psychoaktivní úèinky.

Vìdci pro tento konopný genom klasifikovaný jako kyselina kanabinoidová našli možné využití v lékaøství.^[1]. Odrùdy marihuany se zvýšenou koncentrací CBGV napøíklad mají antikonvulzivní úèinky, a mohou tudíž být užiteèné pro pacienty trpící epilepsií. O tom si však øekneme více pozdìji.

Nejdùležitìjším úkolem CBGV se zdá být podpora ostatních kanabinoidù. CBGV patrnì mùže zvyšovat úèinky známého kanabinoidu CBD a pomáhat mu s vazbou na receptory endokanabinoidního systému.

Pøirozenì vysokou hladinu CBGV je možné nalézt v konopných rostlinách na severozápadì Indie a v Nepálu. CBGV se ve vìtšinì rostlin vyskytuje v malých koncentracích.

Ohlednì benefitù fytokanabinoidù v rostlinách mùžeme prozatím pouze spekulovat. Myslíme si, že CBGV napøíklad pùsobí jako insekticid, a že zvyšuje odolnost vùèi rùzným chorobám.

Protože je tento kanabinoid zatím docela neznámý, jeho výzkum je ponìkud omezen. Obecnì platí, že se CBGV velmi podobá kanabigerolu (CBG). CBG a CBGV si sice jsou podobné chemickým spojením, ale liší se rùznými uhlíkovými kruhy.

CBGV a CBD

Kanabinoid CBGV je derivát kanabigerolu (CBG), který se v posledních letech tìší stoupajícímu zájmu. Tato molekula rostliny konopí si získala reputaci jakožto zdroj všech kanabinoidù, což je samozøejmì pouhá metafora. Co se výzkumu kanabinoidù týèe, v souèasnosti se vìdci primárnì soustøedí pøedevším na CBD a THC, ale také na CBG, což je jejich molekulární zdroj. CBGV je základní chemikálií pro celou øadu kanabinoidù, mezi které patøí napøíklad tetrahydrokanabivarin (THCV), kanabidivarin (CBDV) èi kanabichromevarin (CBCV).

Stejnì jako mnoho ostatních fytokanabinoidù, CBGV nabývá plného efektu po zahøátí. Tomuto procesu se øíká dekarboxylace. Pùsobením tepla a svìtla se CBGV mùže mìnit v CBD. Velkou výhodou je, že se CBD snadno absorbuje, a že v lidském tìle snadnìji funguje.

Koncentrace CBGV má velký vliv na jeho úèinky. CBGV navíc oèividnì pomáhá CBD s vazbou na receptory endokanabinoidního systému, což naznaèuje spoustu nových možností, jak tyto kanabinoidy využívat. Tyto možnosti prozatím bohužel nebyly dostateènì prozkoumány.

CBGV a jeho úèinky

Když se podíváme na úèinky CBGV na ostatní fytokanabinoidy v ECS (endokanabinoidní systém), je možno obecnì øíct, že spolu CBGV a CBD souvisí stejnì jako THCV a THC.

Tento nepsychoaktivní kanabinoid nemá žádné intoxikaèní úèinky, aèkoliv se zdá, že pomáhá psychoaktivnímu fytokanabinoidu THC lépe se vázat na receptory endokanabinoidního systému. CBGV také podporuje svého pøíbuzného kanabidiol - hraje dùležitou roli pøi jeho užívání, protože mu pomáhá vázat se na odpovídající receptory ECS.

To znamená, že kanabigerivarin mùže podporovat úèinky lékaøského konopí, nebo je dokonce
umocòovat. Toto nové zjištìní jistì ocení pìstitelé konopí. Pokud CBGV disponuje schopností zvyšovat nebo prodlužovat intoxikaèní úèinky THC, pìstitelé konopí se budou prostøednictvím cíleného šlechtìní snažit jeho koncentraci v rostlinách zvýšit.

Vìdci si myslí, že CBGV mùže podporovat schopnosti bunìèných receptorù v endokanabinoidním systému. Prozatím neexistuje jasné vysvìtlení, proè mùže CBGV stimulovat metabolický proces CBD, díky èemuž je užívání CBD v kombinaci s ním efektivnìjší.

Na druhou stranu je již potvrzeno, že kanabinoidy disponují schopností ulevit od bolesti.^[2] Tyto analgetické a protizánìtlivé úèinky CBGV mohou ocenit pøedevším pacienti, kteøí trpí lupusem, artritidou èi fibromyalgií.^[3]

CBGV proti kožním onemocnìním

Aèkoliv se v souèasnosti v péèi o pokožku a proti symptomatickým onemocnìním kùže již používá celá øada kanabinoidù, CBGV je spoleènì s CBG jediným známým fytokanabinoidem, který disponuje vzácnou uklidòující vlastností, díky které zlepšuje a hojí suchou pokožku. Tato vlastnost byla objevena díky experimentùm se sebocyty (mazové žlázy).^[4]Co se akné týèe, vìdci se snažili zkoumat léèbu tohoto rozšíøeného kožního onemocnìní prostøednictvím nepsychotropních lékù. Aèkoliv všechny testované fytokanabinoidy projevily skvìlé protizánìtlivé úèinky, výsledná data naznaèila, že CBGV a CBG mohou být použity ke zlepšení suché pokožky (klasický symptom neurodermatitidy).

Vysvìtlení je jednoduché: CBGV disponuje schopností zvýšit produkci bazálního mazového lipidu. S pøibývajícím vìkem èi vlivem studeného poèasí se produkce tohoto lipidu zastavuje. Nízké teploty také zpomalují náš metabolismus, což má za následek smrštìní krevních cév a omezení prùtoku krve. Jedná se o obrannou reakci lidského tìla, které se tím snaží v reakci na klesající teploty zadržet teplo. Mazové žlázy v naší kùži reagují podobnì - výraznì omezují produkci lipidu, což má za následek zvýšení citlivosti v pøirozené bariéøe horní vrstvy kùže. Žádná nebo nedostateèná produkce lipidù v mazových žlázách zpùsobuje protržení této vrstvy, což èasto vede ke kožním vadám. Vlivem tohoto procesu naše pokožka køehne, ztrácí vlhkost, stává se drsnou èi popraskanou, a je mnohem více citlivìjší vùèi životnímu prostøedí, èehož mohou využít napøíklad bakterie.

Zvýšení produkce lipidù v tomto pøípadì pùsobí jako doplnìní chybìjících cihel ve zdi. Naše pokožka díky dostatku lipidù vypadá zdravìji a díky doplnìné vlhkosti je také ménì vysušená.

Pacienti trpící zánìtlivými onemocnìními kùže (dermatitidou) by v budoucnu mohli tìžit z protizánìtlivých úèinkù CBGV. ^[5] Zánìt je èastým symptomem dermatologických onemocnìní a projevuje se ve formì puchýøù èi svìdivého skvrnitého zarudnutí kùže. Toto zarudnutí se mùže objevit jako akutní zánìt zpùsobený vnìjšími vlivy, jako je napøíklad UV záøení èi žíraviny, nebo chronickými chorobami, které èasto vypuknou zcela náhle. Mezi takováto onemocnìní patøí napøíklad rozšíøená dermatitida. Mnoho typù zánìtu mùže vést k trvalému poškození kùže. Studie zabývající se CBGV a dalšími fytokanabinoidy testovala jejich léèivé schopnosti na dermatologických onemocnìních. Speciální pozornost byla vìnována tomu, jestli mohou kanabinoidy zmírnit zánìt kùže. Bylo zjištìno, že aèkoliv CBGV disponuje protizánìtlivými vlastnostmi, pùsobí na interleukin-6 (IL6) pouze ve vysokých koncentracích (nad tøi 1M). Prostøednictvím TLR3 se spustí a zvyšuje uvolòování IL6. Vìdci ve stejné studii také zjistili, že CBGV a CBDV spolu mohou za pøesnì koordinovaných a vìtšinou nízkých koncentrací výraznì potlaèit pùsobení cytokinù (rùst a odlišení proteinù v buòkách). Tyto proteiny jsou zodpovìdné za doruèování zpráv a pøenos signálù napøíè buòkami. Naše imunitní buòky také používají cytokiny k pùsobení na mozek a hormonální žlázy.

To znamená, že blokování pøebyteèných cytokinù pomáhá zatíženému imunitnímu systému vrátit se do pøirozených hodnot. Zánìtlivé reakce se ustálí a s tím také ustane bolest a podráždìní èi otok pokožky.

CBGV tedy mùže být pravdìpodobnì použito pøi imunoterapii a jako pøírodní lék bez vážných vedlejších úèinkù, který chrání tìlo pøed nedostatky a pomáhá mu bojovat proti látkám, které pøenáší informace o zánìtech.

CBGV jako lék proti rakovinì

Vìdci z University of St. George‘s London v roce 2013 publikovali výsledky svého výzkumu nehalucinogenních kanabinoidù jako lékù pro pacienty s rakovinou (leukémie).^[6] Po prozkoumání a uznání rakovinu tlumících vlastností THC tým vìdcù v èele s doktorem Wai Liu z konopí extrahoval øadu dalších kanbinoidù. Tým individuálnì zkoumal celkem èest kanabinoidù a testoval jejich kombinace pro potenciální protirakovinové úèinky. Souèástí tohoto testování byly dvì formy CBD, dvì formy CBG a dvì formy CBGV. Výsledky byly ohromující. Každý s testovaných kanabinoidù vykázal stejné úèinky jako THC. Pøi jejich spoleèné aplikaci se projevil také zvýšený vliv na krevní rakovinové buòky. CBGV se projevil jako cytostatikum a zastavil všechny fáze bunìèného cyklu.

Doktoøi a vìdci v tomto novém objevu vidí obrovský potenciál, protože zkoumané kanabinoidy jsou schopné narušit a zastavit rùst rakovinových bunìk a jejich halucinogenní úèinky jsou navíc neexistující nebo opravdu minimální. Rakovinové buòky se mohou zmenšit a mùže být zamezen vývoj metastáz. V kombinaci s urèitými vzory dávkování byly tyto kanabinoidy dokonce schopny zahájit sebedestrukci rakovinových bunìk. Díky vedlejším úèinkùm v podobì tlumení bolesti se CBGV jeví jako ideální látka pro pacienty podstupující napøíklad chemoterapii nebo léèbu radiací.

Další výhodou mùže být levný zpùsob produkce tìchto nových lékù proti rakovinì.

Tyto pozitivní úèinky motivují skupiny vìdcù po celém svìtì v dalším zkoumání celkového potenciálu kanabinoidù.

CBGV proti epilepsii

Protože se po dlouhá desetiletí na konopí nahlíželo pouze jako na rostlinu, která vám navodí psychoaktivní “stav“, výzkum kanabinoidù a jejich silných úèinkù na endokanabinoidní systém je prozatím v rané fázi. V souèasnosti existuje pouze náznak toho, že by CBGV mohlo být použito jako antikonvulzivní lék proti epileptickým záchvatùm. Co se dìtské epilepsie týèe, pøedevším ve Spojených Státech se stále více používá CBD, které se jeví jako vhodná volba poté, co epilepsie projeví odolnost vùèi konvenèním metodám léèby. První vìdecký pokus probíhal od ledna 2014 do ledna 2015 a jeho souèástí bylo celkem jedenáct rùzných epileptických center ve Spojených Státech.^[7] Poèáteèní výsledky ukázaly, že CBD bylo efektivní a úspìšnì snížilo frekvenci epileptických záchvatù.

Vìtšina úèastníkù studie (dìti a dospívající) navíc dokázala tento nepsychoaktivní fytokanabinoid navzdory jeho rùzným vedlejším úèinkùm dobøe tolerovat.

Po 12 týdnech užívání se výskyt záchvatù prùmìrnì snížil o 36,35% Nejvyšší snížení bylo pozorováno u pacientù s fokálními záchvaty (zamìøené na urèitou oblast). Následovaly záchvaty atonické, tonické a tonicko-klonické. Všechny tyto epileptické záchvaty jsou charakterizované abnormální elektrickou aktivitou v mozkové kùøe.

Pokud je teorie vìdcù, že CBGV mùže podpoøit metabolismus CBD a ve spoleèném užití zvýšit jeho úèinky, pravdivá, tìžit z toho budou pøedevším pacienti s epilepsií.

Díky nìkolika pøedklinickým studiím mùžeme také tvrdit, že CBDV má velký protiepileptický potenciál. Antikonvulzivní vlastnosti CBGV jsou nezávislé na CB1 receptorech, protože kanabidivarin se na nì váže pouze slabì. V mikromolárních koncentracích navíc CBGV mùže tlumit bunìèný pøíjem anandamidu (jeden z endokanabinoidù).

Aèkoliv pøesné funkce anandamidu v lidském tìle prozatím neznáme, mùžeme pøedpokládat, že tato “molekula štìstí“ zaujímá podobnou roli jako THC hned v nìkolika ohledech - regulace bolesti, podpora chuti k jídlu a tvorba pocitù euforie.

Prozatím neexistují pøesvìdèivé dùkazy o tom, že má CBGV kromì podpory ostatních kanabinoidù podobné úèinky.

CBGV proti oèním onemocnìním

Glaukomem v Nìmecku trpí více než pùl miliónu lidí. Jednou z pøíèin této rozšíøené choroby je zvýšený nitrooèní tlak, který je zpùsoben zhoršené drenáže slzné tekutiny v rohu oèní komory. Bez vèasného zásahu mùže toto onemocnìní vést až k oslepnutí. Úèinky kanabinoidu CBG pomáhají s odtékáním tekutin. CBGV bylo úspìšnì použito pro úlevu nitrooèního tlaku u pacientù s oèními problémy.^[8]

CBG a CBGV totiž sdílí protizánìtlivé a antibakteriální úèinky.

CBGV proti poruchám moèového mìchýøe

CBGV funguje velmi dobøe v kombinaci se svým vìrným spoleèníkem CBG, což z nìj dìlá cenný element pro léèivé pøípravky. CBGV také mùže pomoci pacientùm s poruchami moèového mìchýøe.^[9]

Po objevení CBG v 60. letech minulého století bylo rychle zjištìno, že tento kanabinoid disponuje schopností interagovat s dalšími fytokanabinoidy v rostlinì konopí.

Dobré zprávy se pacienti trpící poruchami moèového mìchýøe ale dozvìdìli až v roce 2015. Studie odhalily, že CBG mùže být užiteèné pro nadmìrnì aktivní moèový mìchýø (slabý moèový mìchýø), protože snižuje jeho kontrakce. ^[10]

V této studii bylo na zvíøatech testováno nìkolik nepsychotropních kanabinoidù - CBG, CBD, THCV a CBDV.

Výsledky ukázaly, že co se efektivity týèe, je na tom ze ètyø zmínìných kanabinoidù CBDV nejhùøe. I pøesto ale CBDV mìlo na hyperaktivní moèové mìchýøe pozitivní efekt.

CBG bylo jasným výsledkem tìchto testù. Není se èemu divit, CBG totiž dokáže tlumit svalové kontrakce, což z nìj dìlá Ideálního kandidáta pro preventivní proceduru proti dysfunkci moèového mìchýøe.